西地那非171599-83-0

僅供出口

【西地那非】產(chǎn)品來源：印度進(jìn)口

【西地那非】一般加工方式：

【西地那非】做片劑的粘合劑：微晶纖維素 聚乙烯吡咯烷酮K30 羥丙基纖維素 羧甲基纖維素 硬脂富馬酸鈉 共聚維酮 乳糖

【西地那非】粉末直接壓片 ：微晶纖維素 濕法制粒壓片：羥丙纖維素

【西地那非】潤(rùn)滑劑：Magnesium Stearate硬脂酸鎂

中文名稱:枸櫞酸西地那非171599-83-0

中文同義詞:拘櫞酸西地那非;枸櫞酸西地那非

英文名稱:Sildenafil citrate

【西地那非】CAS號(hào):171599-83-0

【西地那非】分子式:C28H38N6O11S

【西地那非】分子量:666.7

【西地那非】級(jí)別：醫(yī)藥級(jí)

【西地那非】包裝：25KG/塑料桶

【西地那非】含量：99%

【西地那非】性狀：粉狀

【西地那非】顏色：白色

【西地那非】2017年價(jià)格：400元/公斤

【西地那非】用途 醫(yī)藥中間體

西地那非為環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異性5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制藥，是治療ED的口服藥物。正常人yin莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中體內(nèi)一氧化氮（NO））的釋放。一氧化氮激活yin莖海綿體平滑肌細(xì)胞內(nèi)鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致cGMP水平升高，使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，海綿竇擴(kuò)張，血液流入而使yin莖勃起。勃起功能障礙的患者主要是緣于yin莖海綿體平滑肌松弛障礙。西地那非對(duì)離體人海綿體無直接松弛作用，但能夠通過抑制海綿體內(nèi)的PDE5對(duì)cGMP的分解，從而增強(qiáng)一氧化氮的作用。當(dāng)性刺激引起局部一氧化氮釋放時(shí)，西地那非抑制PDE5，可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛海綿體平滑肌，血液流入海綿體。有研究表明勃起反應(yīng)隨劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)，藥效可持續(xù)4h（但較2h時(shí)弱）。體外實(shí)驗(yàn)顯示西地那非對(duì)PDE5具有高選擇性，這種選擇性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3與心肌收縮力的控制有關(guān)，心肌不存在PDE5，因而西地那非無正性肌力作用，不直接影響心肌收縮功能。但西地那非可使體循環(huán)血管舒張，大劑量（100mg）口服時(shí)可導(dǎo)致臥位血壓下降，且服藥后1～2h血壓下降最明顯，故血藥濃度峰值時(shí)，性活動(dòng)可能誘發(fā)心臟事件。西地那非對(duì)PDE5的選擇性作用僅是對(duì)PDE6的10倍，而PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，因此西地那非在高劑量或高血藥濃度時(shí)可能引起色覺異常。除人海綿體平滑肌外，在血小板、血管、內(nèi)臟平滑肌以及骨骼肌內(nèi)也發(fā)現(xiàn)低濃度的PDE5存在。西地那非可能通過對(duì)這些組織中PDE5的抑制而增強(qiáng)抗血小板聚集（體外實(shí)驗(yàn)）、抑制血小板血栓形成（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）以及舒張周圍血管的作用（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1h按需服用，服藥后需有性刺激。但在性活動(dòng)前0.5～4h內(nèi)的任何時(shí)候服用均可，基于藥效和耐受性，一天劑量可于25～100mg之間調(diào)整，一天用藥勿超過1次。（1）腎功能不全時(shí)劑量 推薦嚴(yán)重腎功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min時(shí)，AUC和cmax幾乎加倍）的起始劑量為25mg。（2）肝功能不全時(shí)劑量推薦肝功能損害者（如肝硬化時(shí)，AUC和cmax分別增高84%和47%）的起始劑量為25mg。

2.老年人劑量 推薦65歲以上老人的起始劑量為25mg。

3.其他疾病時(shí)劑量 。（2）建議服用HIV蛋白酶抑制刺的患者，每48h內(nèi)用西地那非劑量最多不超過25mg。