產(chǎn)品名稱：匹可硫酸鈉

CAS：10040-45-6

標準：企標

天然/合成：合成

級別：醫(yī)藥級

含量：99%

外觀：白色粉狀

包裝：25KG/紙板桶 可拆分

類別：化工原料

行業(yè)：化工原料

領域：緩瀉劑

下延產(chǎn)品：匹可硫酸鈉片

運用：對大腸黏膜直接作用產(chǎn)生溫和的緩瀉效果，它不僅可用于各種形態(tài)的便秘，也可免除因痔瘡或肛裂等引起的排便疼痛，亦用于排便困難

便秘(constipation)是臨床常見的復雜癥狀，主要是指排便次數(shù)減少、糞便量減少、糞便干結(jié)、排便費力等。便秘不是一種單一的疾病，多長期持續(xù)存在，癥狀擾人，影響生 活質(zhì)量，病因多樣，以腸道疾病最為常見。便秘不但降低患者的生活質(zhì)量，還與結(jié)腸癌、早老性癡呆、乳腺疾病等疾病的發(fā)生密切相關，嚴重者可引起心腦血管意外，因此早期預防和合理治療可減輕便秘帶來的嚴重后果。

匹可硫酸鈉是1964年由意大利De Angeli公司合成的一種緩瀉劑。酚類緩瀉劑發(fā)揮藥效主要基于游離羥基，故合成此類化合物的途徑是通過在羥基上加上其他基團，由此評估了大量此類化合物的藥效，研究顯示，此類化合物幾乎都沒有胃腸道反應，是由結(jié)腸菌群的水解酶水解后產(chǎn)生二酚類物質(zhì)發(fā)揮緩瀉作用，其中匹可硫酸鈉呈現(xiàn)出良好的潤腸通便的功效。

匹可硫酸鈉作用部位為結(jié)腸，經(jīng)結(jié)腸菌群產(chǎn)生的酶水解后產(chǎn)生活性成分二酚類物質(zhì)，可直接刺激腸道粘膜，促進腸道蠕動并抑制腸道中水分的吸收，顯示導瀉的作用。尿中的排泄物顯示匹可硫酸鈉在胃腸道幾乎無吸收，全身作用甚微，藥效與活性成分的血漿濃度無關。

目前匹可硫酸鈉的上市產(chǎn)品有溶液劑、片劑、顆粒劑，全部為胃溶型制劑，匹可硫酸鈉對酸極不穩(wěn)定，37℃下在pH1.2人工模擬胃液中24小時降解約29%，其中主要降解物為二酚類物質(zhì)（歐洲藥典中的雜質(zhì)B），二酚類物質(zhì)雖然為活性成分，但對結(jié)腸以上的胃腸道粘膜均有刺激作用，匹可硫酸鈉的起效時間在服用后的6~12小時，活性成分的過早釋放會產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹鳴、腹脹、腹痛等不良反應，因此，有必要對匹可硫酸鈉的普通胃溶型制劑進行改進。

匹可硫酸鈉口服后幾乎不吸收，直接到達大腸，被大腸微生物硫酸酯酶分解成具有活性的雙苯酚代謝物，其活性代謝產(chǎn)物{4，4’-(2-吡啶亞甲基)-苯酚}刺激大腸粘膜引起腸蠕動亢進，同時阻礙水分的吸收，引起瀉下。部分活性代謝產(chǎn)物經(jīng)腸道吸收后，從膽汁中排泄。因此，匹可硫酸鈉在大腸的藥效成分為{4，4’-(2-吡啶亞甲基)-苯酚}.